Opioid

Published on August 2021 | Categories: Documents | Downloads: 0 | Comments: 0 | Views: 86
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OPIOIDES EXÓGENOS ANALGÉSICOS ADICTIVOS... “I feel good...nara nara nara ná”  ANA MARÍA VAZQUEZ ALVAREZ 2013 http://www.respyn.uanl.mx/v/2/articulos/opioi http://www.respyn.uanl.m x/v/2/articulos/opioides_archivos/image001.jpg des_archivos/image001.jpg

 

Sydenham 1680

 

De entre todos los remedios que Dios Todopoderoso le ha dado al hombre para aliviar sus sufrimientos, no hay ninguno que sea tan universal y tan eficaz como el opio.

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HISTORIA DE LOS USOS DEL OPIO • Sumerios: Sumerios: Planta de la

felicidad: sedantes, analgésicas y euforizantes. • Egipto: parto de las faraonas

Hipócrates (460 AC): narcótico, dismenorrea, epidemias. • 1020 Avicena: poderoso • Grecia,

estupefaciente •Àrabes: disentería,  Oriente y China. •Paracelso  jugo de la amapola. http://webpages.ull.es/users/fradive/ http://webpages.ull.es /users/fradive/historiacompar historiacomparada/10espacios/mi ada/10espacios/micenasanilloopiomn992 cenasanilloopiomn992general.JPG general.JPG

 

 Papaver somniferum

20 alacloides

Etorfina

- Morfina (10%) - Codeína (0.5%)

 Naloxona

- Tebaína Tebaína - Papaveína http://www.cannabismagazine.es/digital/i http://www .cannabismagazine.es/digital/images/stories/tafel_102_sm mages/stories/tafel_102_small.jpg all.jpg

 

Friedrich Wilhem Serturner •Alcaloides = “morfina”

Preparación: •

Calentar agua los trozosdede goma deen opio + solución CaCl2  cristalizar. •Filtrar y evaporar cristalizar. •Disolver en agua + amoniaco •Obteniendo

alcaloide, en  prismas rómbicos incoloros, translúcidos y brillantes.

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EFECTOS ANALGÉSICOS

•Interacción postsináptica  •Asta

  dorsal de la médula = impulso nociceptivo respuesta dolorosa.

•Interacción presináptica  •Terminaciones

nerviosas Ad y Cde fibras  Liberación de NT

excitadores (substancia P, glutamato, aspartato) •Receptores neuronales medulares

y centros mesencefálicos:   vía descendente. •Corteza cerebral: modifican

respuesta emocional. •Receptores periféricos

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Mecanismo de acción de opioides

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MORFINA Principal alcaloide (principio activo) del opio • Más

utilizado en el tratamiento del dolor agudo y crónico. • Potencia

relativa 1.

• Analgesia • Efecto

eufórico-sedante.

• Dependencia •

 Liberación de Histamina.

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FARMACOCINÉTICA •

 Menos liposoluble que otros opioides • Una pequeña fracción se encuentra no ionizada. • Entrada

y salida del cerebro más lenta.

•UPP

36% albúmina. • Metabolismo: 90% - hígado (morfina-6glucurónido) • Eliminación:

Riñón 70%.

• Biodisponibilidad

v.o. = 30%

•Dosis

oral/dosis parenteral =3/1

•Dosis

oral/rectal =1/1

•Dosis oral/subcutánea =2/1

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INDICACIONES • Premedicación anestésica • Analgesia y/o anestesia

CONTRAINDICACIONES • Hipersensibilidad • Shock • Asma

o depresión respiratoria http://www.salut.org/resource/medium http://www .salut.org/resource/medium/opioides.jpg /opioides.jpg

 

EFECTOS EFEC TOS AVERSOS VERSOS •Depresión • Rigidez

respiratoria.

muscular.

• Náuseas

y vómitos. • Prurito (más frecuente vía espinal que sistémica). •

 Miosis (correlación con el grado de depresión respiratoria) • Constipación

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MEPERIDINA 1er opioide sintético • Potencia analgésica 10x< morfina.

EFECTOS • Anticolinérgico  dolor de tipo cólico. •Midriasis. • (+)

SNC  convulsiones a dosis elevadas.

• Inotropismo

(+) cardíaco

• T  Taquicardia aquicardia

(similitud con la estructura de la atropina).

• Histaminoliberación. Histaminoliberación. • (-)

reflejo corneal

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INDICACIONES •

Temblores postanestésicos (Receptores k, a dosis de 15-20 mg).



 Obstetricia - parto (50-100 mg).



Coadyuvante anestesia local



Anestesia regional intravenosa



  tolerancia al dolor isquémico



Prolonga analgesia postanestésica.

 

FARMACOCINÉTICA • UPP:

60%.

• Liposoluble. •

 Efecto: 2 a 4 h. • Metabolismo: Hepático  normeperidina: Acumulable, neurotóxica (convulsiones) •Eliminación:

Renal < 25%. • Atraviesa la barrera uteroplacentaria.

 

FENTANIL •

 Potencia 50-100 x > morfina • Alta afinidad por los Receptores mu.

EFECTOS •Gran

cardioestabilidad y bloqueo de la respuesta endocrino-metabólica

a la agresión quirúrgica. • Depresión respiratoria • Rigidez • Prurito

muscular.

facial.

• Efecto

tusígeno. • No liberación de histamina. Menor CAM dosis-dependiente.

USOS Analgesia (epidural e intradural) Anestesia. http://www.pharmacology2000.com/Central http://www .pharmacology2000.com/Central/Opioids/fentanil1 /Opioids/fentanil1.gif .gif

 

FARMACOCINÉTICA •Muy

liposoluble. Se acumula en el tejido graso

•Acción •UPP:

corta.

80%

• Efecto

de primer paso: Pulmón .

• Capta

el 75% de la dosis inyectada. • t1/2 Relativamente larga

• Ampl  Amplia ia

distribución en los tejidos corporales.



 I.V.. Latenci  I.V Latenciaa 1010-15 15 min Efecto máx: 30 min. • Biotransformación • Metabolito

hepática: 90% por citocromo P450

inactivo : norfentanilo.

•Eliminación renal.

 

LEVORFANOL • • •

• •

Morfinano – único único en venta Mu +++ Dosis: 2mg (subcutánea) adulto Efecto: Más largo que morfina  t ½ 12-16h

Efectos adversos: Náusea y vómito < la morfina http://upload.wikimedia.org/wik http://upload.wikime dia.org/wikipedia/commons/9/90/Le ipedia/commons/9/90/Levorphanol_2D_ske vorphanol_2D_skeletal_500px.png letal_500px.png

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