Opioid

 

ANALGESIK OPIOID DAN ANTAGONIS

ULFAH RIMAYANTI

1

 

PENDAHULUAN  











Analgesik opioid adalah kelompok obat yang memiliki sifat seperti opium atau morfin Golongan obat opiod antara lain: 1. Obat yang berasal dari opium-morfin 2. Senyawa semisintetik morfin 3. Senyawa sintetik yang berefek spt morfin Opioid berinteraksi dgn reseptor opioid untuk menimbulkan efek, di mana potensi analgesiknya tergantung pada afinitasnya terhadap reseptor tersebut Reseptor μ diperkirakan memperantarai efek analgetik mirip morfin, euforia, depresi napas, miosis, dan berkurangnya motilitas sal cerna Reseptor k (kappa) memperantarai analgesia spt efek pentazosin, sedasi, miosis, depresi napas (tdk sekuat reseptor μ) Reseptor δ menimbulkan depresi pernapasan seperti opioid 2

 

PENGGOLONGAN  Berdasarkan cara kerja pada reseptor, dibedakan: 1. Agonis opioid, bekerja sebagai agonis terutama pada reseptor μ, cth: morfin 2. Antagonis opioid, tidak memiliki aktivitas agonis pada semua reseptor, cth: nalokson 3. Opioid kerja campur a. Agonis-antagonis opioid, bekerja sebagai agonis pada beberapa reseptor dan sebagai antagonis atau agonis lemah pada reseptor lain, cth: nalorfin (agonis pada reseptor k, antagonis pada reseptor μ) b. Agonis parsial, memiliki efektivitas yang lemah, mengurangi efek maksimal yg ditimbulkan oleh agonis penuh, cth: buprenorfin 3

 

MORFIN D N

LK LOID OPIUM

FARMAKODINAMIK   







Efek morfin pada SSP dan usus terutama disebabkan disebabka n interaksi dgn reseptor μ  Efek morfin terhadap SSP berupa analgesia dan narkosis Morfin dosis kecil (5-10 mg) menimbulkan euforia pada org dengan nyeri, sedih, atau gelisah, tetapi menimbulkan disforia pada org normal Dosis terapi (15-20 mg) menimbulkan tidur nyenyak, napas lambat, dan miosis (berdasarkan perangsangan perangsang an pada saraf okulomotor) P in in p o i n t p u p i l s    merupakan gejala intoksikasi  merupakan morfin yg khas Morfin dapat mengatasi nyeri yang berasal dari organ dalam, otot, dan sendi

4

 

MORFIN D N

LK LOID OPIUM OPIUM   

FARMAKODINAMIK  Efek analgetik timbul berdasarkan mekanisme: Morfin meningkatkan ambang rangsang nyeri 1. Morfin mempengaruhi emosi, di mana setelah pemberian 2. morfin penderita tetap merasakan nyeri tetapi tidak timbul reaksi terhadap nyeri, misalnya takut, khawatir, menarik diri Morfin memudahkan tidur, yg juga menyebabkan peningkatan ambang rangsang nyeri Morfin menimbulkan depresi napas secara primer dan bersinambung berdasarkan langsung thd pusat napas di batang otak Morfin menimbulkan efek emetik berdasarkan stimulasi zo n e langsung pada e m e t i c c h e m o r e c e p t o r t r i g g e r zo

3. 



 

Pada sal cerna, morfin menyebabkan berkurangnya motilitas atau memperlambat pencernaan Pemberian morfin dosis terapi tidak mempengaruhi sistem kardiovaskular,, sedangkan pada dosis toksik terjadi depresi pada kardiovaskular pusat vasomotor   5

 

MORFIN D N   







LK LOID OPIUM OPIUM   

Morfin menyebabkan pelebaran pembuluh darah kulit, suhu tubuh menurun akibat aktivitas otot yg menurun Morfin dapat melintasi sawar uri dan mempengaruhi janin Adiksi morfin berkaitan dengan: 1. Habituasi, yaitu perubahan psikis emosional 2 Ketergantungan fisik 3. Adanya toleransi Jika pecandu menghentikan penggunaan morfin tiba-tiba, timbul gejala putus obat, berupa gelisah dan iritabel, kemudian tertidur nyenyak Setelah bangun, timbul tremor, iritabilitas, lakrimasi, mual, demam, dan takipneu, muntah, kolik, diare, bahkan hingga kolaps kardiovaskular Indikasi: morfin sering diperlukan untuk nyeri yg menyertai infark miokard, neoplasma, kolik renal atau empedu, oklusio akut pembuluh darah perifer, pulmonal, atau koroner, perikarditis akut, pleuritis, pneumotoraks spontan, nyeri akibat trauma (mis luka bakar, fraktur, dan nyeri pascabedah) 6

 

PETIDIN   



 

Merupakan salah satu analgesik opioid Terutama bekerja sebagai agonis reseptor μ  Petidin/meperidin menimbulkan analgesia, sedasi, euforia, eksitasi pada sususnan saraf pusat, dan depresi napas Pemberian petidin sistemik menyebabkan hilangnya refleks kornea, tetapi tidak mempengaruhi diameter pupil Dalam dosis besar menyebabkan bronkokonstriksi Tidak menggganggu kontraksi uterus pascapersalinan

7

 

PETIDIN 







Dosis meperidin/petidin harus dikurangi pada penderita penyakit hati, orang tua, pemberian bersama2 dengan antipsikosis, hipnotik sedatif, dan obat-obat penekan SSP Pemberian petidin 50-100 mg intravena dapat mengatasi nyeri sedang sampai hebat, efektivitas petidin 75-100 mg setara dengan 10 mg morfin Gejala putus obat pada penghentian tiba-tiba timbul lebih cepat tapi berlagsung lebih singkat dengan gangguan sistem otonom yang lebih ringan Indikasi: - Hanya digunakan untuk analgesia - Tindakan diagnostik seperti s eperti sistoskopi, pielografi retr retrograd, ograd, gastroskopi - Analgesia obstetrik 8

 

METADON 

Metadon tidak menimbulkan hipnosis sekuat morfin, tetapi menimbulkan depresi napas

sekuat morfin dan dapat bertahan lebih dari 24  jam perifer,, hipotensi  Menyebabkan vasodilatasi perifer ortostatik, relaksasi usus, dan miosis  

Tidak dianjurkan sebagai analgesik persalinan karena menyebabkan depresi napas pada janin Efek analgesik 7,5-10 mg metadon sama kuat dengan efek 10 mg morfin 9

 

METADON  



Kemungkinan timbulnya adiksi lebih kecil daripada bahaya adiksi morfin Digunakan pengganti (substitusi) morfin atausebagai opioid lain (mis heroin) untuk mencegah gejala putus obat yang ditimbulkan obat2 tersebut Gejala putus lebih obat tidak morfin, tetapi berlangsung lama sekuat dan timbul lebih lambat

10

 

PROPOKSIFEN  Efek analgesik 130 mg propoksifen iv sama kuat dengan 50 mg petidin iv 



Menimbulkan rasa panas dan iritasi di tempat suntikan Kemungkinan timbul adiksi lebih kecil dibanding kodein 



Hanya digunakan untuk mengobati nyeri ringan hinggga sedang Dosis oral untuk org dewasa 4x65 mg/hr



11

 

 ANTAGONIS  ANT AGONIS OPIOID  











Nalokson dan naltrekson merupakan antagonis opioid murni Naltrekson dapat diberikan per oral dan masa kerjanya lebih lama dibanding nalokson Keduanya merupakan antagonis kompetitif dengan afinitas paling tinggi pada reseptor μ  Nalorfin, levalorfan, di samping memperlihatkan efek antagonis pada reseptor μ, juga memperlihatkan efek agonis pada reseptor2 lain Semua efek agonis opioid pada reseptor υ diantagonis oleh nalokson dosis kecil (0,4-0,8 mg) im atau iv Pemberian nalokson menyebabkan frekuensi napas meningkat pada pasien dengan depresi napas akibat opioid, efek sedatif dan efek pada tekanan darah menghilang, serta timbul disforia Antagonisme Antagonism e ini sering disertai fenomena o v e r s h o o t    berupa  berupa peningkatan frekuensi napas melebihi frekuensi sebelum penghambatan oleh opioid 12

 

 ANTAGONIS  ANT AGONIS OPIOID  









  Pada individu dengan ketergantungan morfin, dosis kecil nalokson subkutan menyebabkab gejala putus obat yang mirip dengan gejala putus obat akibat morfin, timbul beberapa menit setelah penyuntikan dan100 berakhir setelah 2 jammenghambat efek   Pemberian naltrekson mg per oral dapat euforia akibat 25 mg heroin iv selama 48 jam   Nalokson, nalorfin, dan levalorfan kecil kemungkinan untuk disalahgunakan sebab tidak menyebabkan ketergantungan fisik dan tidak menyokong ketergantungan morfin   Indikasi nalokson: nalokson: mengatasi mengatasi depresi depresi napas akibat opioid, opioid, mendiagnosis dan mengobati ketergantungan fisik terhadap opioid   Pada intoksikasi intoksikasi opioid diberikan 2 mg nalokson bolus iv yang diulang tiap 20-60 menit 13

 

KASIH SIH TER ERIMA IMA  KA Selamat Berju Berjuan an

g !  14